От оргазма до бессмертия. Записки драг-дизайнера

Драг-дизайн пептидов, впрочем, не ограничивается изобретением новых молекул — в последнее время вновь появился интерес к природным пептидным соединениям, на этот раз весьма экзотическим — циклотидам. Они были найдены в африканских растениях, отвар из которых женщины Демократической Республики Конго применяют для облегчения родов, — еще один пример полезности этноботаники. Эти пептиды обладают очень жесткой пространственной структурой: например, калата В1 представляет собой тридцатичленную цепочку, замкнутую в цикл и стабилизированную к тому же тремя связями между парами боковых цепей в положениях 8-22, 12-24 и 17-29. Такая структура успешно противостоит пептидазам и может быть хорошей основой для лекарства. Если заменить любой из шести фрагментов цепи циклотидов между точками циклизации на последовательность другого пептидного биорегулятора — построить, по сути, тот же конъюгат, — появится возможность получить устойчивый вариант этого биореактора. О лекарственных препаратах на основе циклогидов пока не сообщалось, но перспективные соединения с разными типами активности уже получены.

И конечно, нельзя не отметить, что на открытие циклотидов живо отозвались изобразительные искусства — известный немецкий скульптор Юлиан Фосс-Андре, физик по образованию, создал мини-монумент «Калата» (размер — девяносто сантиметров), воспроизводящий по данным ядерного магнитного резонанса трехмерную форму остова этой молекулы.

Скульптура «Калата» (2002)

Третья волна драг-дизайна пептидных лекарств еще далеко не исчерпала свои возможности — но на сегодняшний день в той или иной фазе клинических испытаний уже находятся сотни новых препаратов. Нет ни малейших сомнений, что к моменту выхода этой книги из типографии их число увеличится.

Глава 6 Половинки пары